氨甲环酸片的主要成份为氨甲环酸。氨甲环酸片为白色薄膜衣片(异型片),除去薄膜衣后显白色。那么,慢性肾功能不全患者使用氨甲环酸片是怎样呢?
氨甲环酸片具有抗纤维蛋白溶酶作用,氨甲环酸片能与纤溶酶和纤溶酶原上的纤维蛋白亲和部位的赖氨酸结合部位(LBS)强烈吸附,氨甲环酸片可以阻抑了纤溶酶、纤溶酶原与纤维蛋白结合,氨甲环酸片强烈地抑制了由纤溶酶所致纤维蛋白分解。甲环酸片口服后吸收较慢且不完全,氨甲环酸片的吸收率为30%~50%。氨甲环酸片的代谢和排泄,氨甲环酸片对健康成年人单剂口服500mg或250mg后,吸收迅速。氨甲环酸片给药后24小时,氨甲环酸片给药量的40-70%以原型经尿排出。
氨甲环酸片的T1/2约为2小时,达峰值时间一般在3小时。氨甲环酸片能透过血脑屏障。如按体重口服20mg/kg,则血清抗纤溶活力可维持7~8小时,氨甲环酸片在组织内17小时,尿内48小时。氨甲环酸片口服量39%于24小时内经肾排出,氨甲环酸片在乳汁中分泌,其量约为母体血药浓度的1%。氨甲环酸片在血清中ɑ2巨球蛋白等抗纤溶酶的存在下,氨甲环酸片抗纤溶作用更加明显,氨甲环酸片的止血作用更加显著。
慢性肾功能不全患者使用甲环酸片的用量酌减,给药后尿液浓度常较高:治疗前列腺手术出血时,用量也应减少。