西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)可以减少肝脏产生的葡萄糖、减少葡萄糖在肠道的吸收,还可以通过增加外周组织对葡萄糖的摄入和利用来提高机体的胰岛素敏感度。西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)与磺酰脲类药物不同的是,西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)不会引起2型糖尿病患者或健康人的低血糖,也不会引起高胰岛素血症。患者接受二甲双胍治疗时体内胰岛素的分泌量不变,但空腹胰岛素水平和白天的血胰岛素反应水平可能会降低。
西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)可以防止肠促胰岛激素被DPP-4水解,因此可以升高血浆内活性GLP-1和GIP的浓度。西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)是通过提高活性肠促胰岛激素的水平来增加胰岛素的释放并降低胰高糖素水平,且这种作用呈葡萄糖依赖性。西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)对于血糖高的2型糖尿病患者而言,胰岛素和胰高糖素水平的上述变化会使血红蛋白A1c(HbA1c)水平和空腹、餐后的血糖浓度都降低。西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)即使在体内血糖水平很低的时候,磺酰脲类药物仍然可以促进胰岛素的分泌,并且导致2型糖尿病患者和正常人出现低血糖。
西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)是一种强效、高选择性的DPP-4酶抑制剂,西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)在达到治疗浓度时也不会抑制与DPP-4酶密切相关的DPP-8或DPP-9酶。西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)是一种降血糖药物,西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)通过改善2型糖尿病患者的糖耐量来降低基础和餐后血糖。它的药理学作用机理与其他口服降血糖药不同。
西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)与地高辛合用,当地高辛与西格列汀合用时,西格列汀药代动力学曲线下面积和平均峰药浓度都有轻度增加。目前认为这种增加程度没有临床意义。尽管如此,对于接受地高辛治疗的患者仍应适当监测。