普特彼0.03%和0.1%浓度的本品均可用于成人,但只有0.03%浓度的本品可用于2岁及以上的儿童。那么,普特彼可以用于有神经性毒性表现者吗?
普特彼从血药浓度来看,间歇性局部应用本品长达一年也不会导致他克莫司在全身蓄积。普特彼局部应用他克莫司的绝对生物利用度尚不清楚。普特彼以静脉注射他克莫司的历史数据作对比,特应性皮炎患者局部应用本品的相对生物利用度低于0.5%。普特彼在平均治疗体表面积(BSA)达53%的成人中,普特彼局部应用后的吸收量(即AUC)约比肾或肝移植患者将他克莫司作为免疫抑制剂口服的吸收量低30倍。普特彼能引起全身性作用的他克莫司最低血药浓度目前尚不清楚。
普特彼综合对49例成年特应性皮炎患者进行的两项药代动力学研究的结果表明,普特彼局部应用0.1%浓度的本品后,普特彼会被吸收。普特彼单次或多次应用0.1%浓度的本品后,普特彼的血中峰浓度介于检测不出至20ng/ml之间,49例患者中有45例血药峰浓度值低于5ng/ml。普特彼对20例儿童特应性皮炎患者(年龄6-13岁)进行的药代动力学研究结果表明,应用0.1%浓度的本品后,所有患者血中他克莫司峰浓度均低于2.0ng/ml。
肝肾功能不全、糖尿病、高钾血症、心室肥大、有神经性毒性表现者,如震颤、头痛、共济失调、精神状态改变等慎用普特彼。