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枸橼酸铋钾片/克拉霉素片/替硝唑片的药代动力学是什么?

发布时间:2022-04-07 08:46 相关企业:j9九游国际真人医药

药物在服用期间总是有很多的问题是需要注意的,那么,枸橼酸铋钾片/克拉霉素片/替硝唑片的药代动力学是什么?

枸橼酸铋钾片

枸橼酸铋钾片 生产厂家:丽珠集团丽珠制药厂 功能主治:用于慢性胃炎及缓解胃酸过多引起的胃痛、胃灼热感(烧心)和反酸。 用法用量:口服。成人一次1片,一日4次,前3次于三餐前半小时服,第4次于晚餐后2小时服用;或一日2次,早晚各服2片。
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枸橼酸铋钾片/克拉霉素片/替硝唑片药代动力学:本组合包装各组分(枸橼酸铋钾片,替硝唑片,克拉霉素片)同时摄入后的药代动力学未有研究,各组份单独给药的药代动力学如下:1.枸橼酸铋钾片:在胃中形成不溶性沉淀,仅有少量铋被吸收,与分子量5万以上的蛋白质结合而转运,铋主要分布在肝、肾组织中,通过肾脏从尿中排泄。2.替硝唑片:口服后吸收完全,健康女性单剂量口服2g后达峰时间(Tmax)为2小时,峰浓度(Cmax)为51mg/L。替硝唑排泄缓慢,口服2g后24小时、48小时及72小时血药浓度分别为19.0mg/L、4.2mg/L及1.3mg/L。口服每日给药1g,血药浓度可维持在8mg/L以上。替硝唑在体内的分布广泛,在生殖器官、肠道、腹部肌肉、乳汁中可达较高浓度,在肝脏、脂肪中的浓度低,在胆汁、唾液中的浓度与同期血药浓度相仿,对血脑屏障的穿透性较甲硝唑高,脑膜无炎症时脑脊液中的浓度为同期血药浓度的80%,这与替硝唑的脂溶性较高有关。替硝唑可通过血胎盘屏障,在胎儿及胎盘中可达高浓度。蛋白结合率为12%。在肝脏代谢,单剂量口服0.25g后约16%以原形从尿中排出。血消除半衰期(t1/2β)为11.6~13.3小时,平均为12.6小时。3.克拉霉素片:口服后经胃肠道迅速吸收,生物利用度(F)为55%。食物可稍延缓吸收,但不影响生物利用度。单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(Cmax)2.2mg/L;每12小时口服250mg,在2~3天内达到稳态血浓度约为1mg/L,其代谢物(14—羟基克拉霉素)为0.6mg/L,每12小时口服500mg,药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7~2.9mg/L,其代谢物为0.83~0.88mg/L。体内分布广泛,鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。在血浆中,蛋白结合率为65%~75%。其主要代谢物是具有大环内酯类活性作用的14—羟基克拉霉素。单剂给药后血消除半衰期(t1/2ß)为4.4小时;每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期(t1/2ß)为3~4小时,其代谢物为5~6小时;每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期(t1/2ß)为4.5~4.8小时,其代谢物为6.9~8.7小时。经口服或静脉注入14C标记的克拉霉素,5日内自尿排出占剂量的36%,自大便排出占52%。

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